💊 ピリメタミン
Pyrimethamine / ピリメタミン
作用機序
ジヒドロ葉酸還元酵素阻害薬。原虫の同酵素への親和性が高く、アピコンプレクサ門原虫(Sarcocystis neurona・Toxoplasma gondii・Neospora caninum・Hepatozoon・鳥のAtoxoplasma)の葉酸依存性核酸合成を阻害する。同経路の上流(ジヒドロプテロイン酸合成酵素)を阻害するサルファ剤と相乗的に作用する。
Dihydrofolate reductase inhibitor with high affinity for the protozoal enzyme. Blocks folate-dependent nucleic acid synthesis in apicomplexan protozoa (Sarcocystis neurona, Toxoplasma gondii, Neospora caninum, Hepatozoon, avian Atoxoplasma). Synergistic with sulfonamides, which block the upstream step (dihydropteroate synthase) of the same pathway.
動物種別 投与量
| 動物種 | 安全性 | 用量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 犬 Dog |
✓ 可 | トキソプラズマ症/ネオスポラ症: 1 mg/kg 経口 1日1回 14-28日間、サルファ剤と併用。Hepatozoon americanum(TCPプロトコル): 0.25 mg/kg 経口 1日1回 14日間(トリメトプリム・サルファ+クリンダマイシン併用)、以後デコキネート長期投与。 | 血球減少が出た場合はホリン酸(葉酸ではなくフォリン酸)を補給。長期投与ではCBCを週1回監視。 |
| 猫 Cat |
✓ 可 | 使用は稀 — 猫トキソプラズマ症の第一選択はクリンダマイシン。使用する場合: 0.25-0.5 mg/kg 経口 12時間毎、サルファ剤併用で短期間。 | 猫は葉酸拮抗性骨髄抑制に感受性が高い。CBCを監視。 |
| 馬 Horse |
✓ 可 | EPM(馬原虫性脊髄脳炎): ピリメタミン 1 mg/kg+スルファジアジン 20 mg/kg 経口 1日1回、最低90-120日間(FDA承認ReBalanceレジメン。ACVIMコンセンサス Reed 2016)。乾草給餌の1時間前に投与。 | 4週毎にCBCを監視 — 葉酸拮抗による骨髄抑制(貧血・白血球減少)が用量制限毒性。妊娠馬では回避(先天異常の報告あり。高用量葉酸の併用でむしろ悪化するため安易な葉酸大量補給も行わない)。 |
| 鳥 Bird |
✓ 可 | アトキソプラズマ症/ロイコチトゾーン症の補助: 0.5 mg/kg 経口 12時間毎 14-28日間。通常サルファ剤と併用(Carpenter第6版)。 | 長期投与で骨髄抑制。糞便と体重を監視。 |
| インコ Parakeet |
✓ 可 | アトキソプラズマ症/ロイコチトゾーン症の補助: 0.5 mg/kg 経口 12時間毎 14-28日間。通常サルファ剤と併用(Carpenter第6版)。 | (鳥類データから推定) 長期投与で骨髄抑制。糞便と体重を監視。 |
| オウム Parrot |
✓ 可 | アトキソプラズマ症/ロイコチトゾーン症の補助: 0.5 mg/kg 経口 12時間毎 14-28日間。通常サルファ剤と併用(Carpenter第6版)。 | (鳥類データから推定) 長期投与で骨髄抑制。糞便と体重を監視。 |
主な副作用
- ⚠️ 骨髄抑制(貧血・白血球減少・血小板減少 — 葉酸拮抗による)、食欲不振、嘔吐/下痢、沈うつ。馬ではEPM治療初期に神経症状の一過性悪化(治療クリーゼ)が起こりうる。
禁忌・注意
🚫 妊娠(葉酸拮抗による催奇形性)、既存の骨髄抑制、重度肝疾患。貧血動物では慎重投与。
薬物相互作用
| 併用薬 | 影響 |
|---|---|
| trimethoprim_sulfa | 葉酸拮抗が相加的 — 骨髄抑制リスク増加。併用時(EPM/TCPプロトコルでは意図的な相乗)はCBC監視 |
| sulfadiazine | 意図的な相乗的併用(葉酸経路の逐次阻害)— EPM標準レジメン |
| Folic acid (high dose) | 高用量葉酸は保護的でなく、妊娠馬では先天異常をむしろ悪化させうる。レスキューにはフォリン酸を使用 |
この薬が使われる疾患
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※ 本ページの用量・相互作用情報は獣医学的参考資料であり、処方の代替ではありません。投与前に必ず原典(Plumb's Veterinary Drug Handbook 等)および添付文書で再確認し、獣医師の判断のもとで使用してください。
VetDict は獣医師(DVM)が開発した臨床支援ツールです。
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