💊 イマチニブメシル酸塩（グリベック）

Imatinib Mesylate (Gleevec) / イマチニブメシル酸塩（グリベック）

作用機序

KIT・PDGFR・BCR-ABLのチロシンキナーゼ阻害薬。活性化型c-KIT変異（エクソン11縦列重複）を持つ肥満細胞腫や消化管間質腫瘍（GIST）で最も効果が高く、恒常的に活性化した受容体を阻害する。

Tyrosine kinase inhibitor of KIT, PDGFR and BCR-ABL. Most effective in mast cell tumours and gastrointestinal stromal tumours carrying an activating c-KIT mutation (exon 11 internal tandem duplication), where it blocks the constitutively active receptor.

動物種別投与量

動物種	安全性	用量	備考
犬 Dog	✓ 可	10 mg/kg 経口 24時間毎（Isotani 2008: 肥満細胞腫21頭中10頭で奏効、エクソン11のc-KIT変異を持つ例は全例が奏効）。切除不能・再発性のKIT変異陽性肥満細胞腫やGISTで、通常はトセラニブが忍容できないか無効だった場合に用いる。2週後・4週後、以後は毎月、CBC・肝酵素・クレアチニンを確認する。	ヒト用医薬品の適応外使用。可能ならc-KIT変異（PCR）を検査する — 変異陽性腫瘍で反応が最も良い。犬では肝毒性が主な用量制限毒性で、ALTが大きく上昇したら中止して再評価する。細胞傷害性薬として取り扱う（手袋着用、錠剤を割らない・砕かない）。
猫 Cat	✓ 可	10 mg/kg 経口 24時間毎（Isotani 2010: 全身性を含む猫の肥満細胞腫で奏効）。CBCと生化学検査を2〜4週毎に確認する。	猫ではトセラニブより忍容性が良いことが多い。主な有害作用は嘔吐と食欲低下。ヒト用医薬品の適応外使用。

主な副作用

⚠️ 肝毒性（ALT上昇） — 犬での用量制限毒性
⚠️ 嘔吐・下痢・食欲低下
⚠️ 好中球減少・貧血
⚠️ 末梢性浮腫

禁忌・注意

🚫 妊娠・繁殖動物（催奇形性）、既存の肝疾患、顕著な血球減少。トセラニブ・マシチニブとの併用は避ける（チロシンキナーゼ阻害が重複）。

薬物相互作用

併用薬	影響
Toceranib	KIT/PDGFR阻害が重複 — 利益が証明されないまま毒性が重なる。併用しない。
Ketoconazole	CYP3A4阻害薬（アゾール系）はイマチニブの血中濃度を上げる — 肝酵素と血球数を監視する。
Phenobarbital	CYP3A4誘導薬はイマチニブの血中濃度を下げ、効果を弱めることがある。

この薬が使われる疾患

猫消化管間質腫瘍猫猫平滑筋肉腫猫脊索腫（脊椎）ハリネズミ

抗腫瘍薬の他の薬品

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※ 本ページの用量・相互作用情報は獣医学的参考資料であり、処方の代替ではありません。投与前に必ず原典（Plumb's Veterinary Drug Handbook 等）および添付文書で再確認し、獣医師の判断のもとで使用してください。
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