💊 モリデュスタット(バレンジン-CA1)
作用機序
低酸素誘導因子プロリル水酸化酵素(HIF-PH)阻害薬 — 獣医療で初のクラス。HIF-αを安定化して猫自身の内因性エリスロポエチン産生と鉄利用関連遺伝子を上方制御し、組換えヒトESAを投与せずに赤血球造血を刺激する(エポエチンで問題となる抗rhEPO抗体→赤芽球癆という失敗様式を回避できる)。2023年FDA条件付き承認 — 猫CKD関連の非再生性貧血の管理に対して史上初めて承認された薬剤。条件付き承認=有効性は「合理的期待」段階で完全なデータは収集継続中。
Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) inhibitor — first of its class in veterinary medicine. Stabilizes HIF-alpha, which up-regulates the cat's endogenous erythropoietin production and iron-handling genes, stimulating erythropoiesis without administering a recombinant human ESA (avoids the anti-rhEPO antibody / pure red cell aplasia failure mode of epoetin). FDA conditional approval 2023 — the first drug ever approved for control of nonregenerative anemia associated with CKD in cats; conditional approval = reasonable expectation of effectiveness with full data still accumulating.
動物種別 投与量
| 動物種 | 安全性 | 用量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 犬 Dog |
✕ 禁忌 | 犬では承認適応・検証済み用量なし | 猫限定の条件付き承認。犬での使用は未確立 — 外挿しない |
| 猫 Cat |
✓ 可 | 5 mg/kg PO 1日1回・最長28日間(経口懸濁液、食事の有無は不問)。貧血が再燃する場合、28日サイクルの再開は**最低7日間の休薬後**のみ可。各サイクル中は**PCV/HCTを週1回監視**し、目標域(正常域)に達したら投与を中止 — 目標を超えて漫然と投与しない(多血症リスク)。治療前・治療中に鉄充足を確認(鉄欠乏では反応できない — 必要に応じ鉄補充)。 | 適応: CKDに伴う**非再生性**貧血の管理(条件付き承認 — 従来標準はダルベポエチンで、本剤は毎週の通院注射が難しい猫への経口・自宅投与の代替。抗rhEPO抗体リスクを回避できる)。最多の有害事象は嘔吐。過剰造血(多血症)は過粘稠・血栓塞栓の懸念となるため、週1回PCVの中止ルールが安全管理の中核。消化管出血・鉄欠乏など貧血の併存原因の精査・治療を並行する。 |
主な副作用
- ⚠️ 嘔吐(最多)
- ⚠️ 目標PCVを超えた投与による多血症(過粘稠・血栓塞栓リスク)
- ⚠️ 赤血球量増加に伴う血圧上昇の可能性 — 血圧再評価
- ⚠️ 食欲不振・元気消失・下痢
禁忌・注意
薬物相互作用
| 併用薬 | 影響 |
|---|---|
| Darbepoetin / epoetin (ESAs) | 造血刺激療法同士は併用しない — 多血症リスクが相加。どちらか一方を選択しPCVを監視 |
| Iron supplements (ferrous sulfate, iron dextran) | 意図的かつしばしば必要な併用 — 造血は鉄を消費するため、併用回避ではなく鉄状態の確認を行う |
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