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循環器薬

💊 シロリムス徐放錠（フェリシン-CA1）

Sirolimus Delayed-Release (Felycin-CA1) / シロリムス徐放錠（フェリシン-CA1）

作用機序

mTOR（mTORC1）阻害薬。病的心筋肥大の一部は慢性的なmTORC1活性化により駆動され、間欠的低用量阻害が肥大シグナルを減弱させる。猫の心疾患に対して史上初めてFDAが承認（2025年条件付き承認）した薬剤で、適応は無症候性肥大型心筋症（HCM）の心室肥大管理。条件付き承認＝有効性は無作為化RAPACAT試験（週1回投与で6ヶ月時点の左室壁厚進行を抑制 — Kaplan JAVMA 2023）に基づく「合理的期待」段階であり、完全な有効性データは収集継続中。

mTOR (mTORC1) inhibitor. Pathologic cardiomyocyte hypertrophy is driven in part by chronic mTORC1 activation; intermittent low-dose inhibition attenuates hypertrophic signaling. First drug FDA-approved (conditional, 2025) for a feline cardiac indication: management of ventricular hypertrophy in subclinical HCM. Conditional approval = reasonable expectation of effectiveness based on the randomized RAPACAT trial (attenuated LV wall-thickness progression at 6 months, Kaplan JAVMA 2023); definitive effectiveness data are still accumulating.

動物種別 投与量

動物種安全性用量備考
犬
Dog		 ✕ 禁忌 犬では承認適応・検証済み用量なし 犬での使用は臨床試験段階（老化・腫瘍学領域）。猫の心臓ラベルを外挿しない
猫
Cat		 ✓ 可 目標用量 0.3 mg/kg PO **週1回**・食事と共に（ラベル）。徐放錠（0.4/1.2/2.4 mg）は必ず丸ごと嚥下 — 分割・粉砕・咀嚼不可（徐放性が失われる）。体重帯: 2.5-3.2 kg=0.4 mg×2錠、3.3-4.8 kg=1.2 mg、4.9-6.4 kg=0.4+1.2 mg、6.5-9.6 kg=2.4 mg、9.6 kg超=1.2+2.4 mg。**2.5 kg未満の猫は正確に投与できない**。適応: 無症候性HCM（拡張末期左室壁厚≥6 mm）で、うっ血性心不全・全身性高血圧・重度LVOT閉塞の無い症例。 投与前スクリーニング必須: 生化学検査で肝疾患を除外・血糖/病歴で糖尿病を除外（いずれも投与不可の除外基準）、心エコーで無症候性ステージを確認。ALT/AST は開始後1-2ヶ月毎→安定後6-12ヶ月毎に監視。治療中に糖尿病を発症したら直ちに中止（治験中1例が致死的DKAへ進行）。生ワクチンへの免疫応答を減弱させうる（不活化狂犬病ワクチンの応答は保たれた）。

主な副作用

  • ⚠️ 肝酵素上昇（ALT/AST）
  • ⚠️ 糖尿病（発症時は直ちに中止 — DKA進行例の報告）
  • ⚠️ 元気消失・嘔吐・下痢・食欲不振
  • ⚠️ 治験集団で心イベントの報告（不整脈・CHF・失神・心膜液貯留）

禁忌・注意

🚫 糖尿病；既存の肝疾患；2.5 kg未満の猫（正確な投与不可）；うっ血性心不全・全身性高血圧・重度LVOT閉塞例（ラベル対象外集団）；妊娠中・授乳中の取扱者は接触を避ける

薬物相互作用

併用薬影響
Azole antifungals (ketoconazole/itraconazole)CYP3A4/P糖蛋白阻害でシロリムス曝露が大幅に上昇 — 併用回避または最大限慎重に
Calcium channel blockers (diltiazem/amlodipine), amiodaroneCYP3A4/P糖蛋白阻害でシロリムス曝露上昇（ジルチアゼムはHCM併用薬の定番 — 併用前に再評価）
CyclosporineCYP3A4/P糖蛋白経路の競合で両免疫抑制薬の曝露が上昇
Eprinomectin / emodepside (P-gp substrates)P糖蛋白競合 — 併用注意（MDR1型感受性ではさらに慎重に）
Live (modified-live) vaccines免疫抑制により生ワクチン応答が減弱しうる — 治療中は不活化ワクチンを優先

この薬が使われる疾患

肥大型心筋症 猫

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※ 本ページの用量・相互作用情報は獣医学的参考資料であり、処方の代替ではありません。投与前に必ず原典（Plumb's Veterinary Drug Handbook 等）および添付文書で再確認し、獣医師の判断のもとで使用してください。
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