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💊 フィゾスチグミン

Physostigmine / フィゾスチグミン

作用機序

可逆的アセチルコリンエステラーゼ阻害薬。第三級アミンであるため(第四級アミンのネオスチグミンと異なり)血液脳関門を通過し、中枢・末梢両方の抗ムスカリン作用を拮抗する。このCNS移行性こそが抗コリン中毒の解毒薬として使われる根拠である。

Reversible acetylcholinesterase inhibitor that is a TERTIARY amine — unlike neostigmine (quaternary) it crosses the blood-brain barrier, so it reverses both central and peripheral antimuscarinic effects. This CNS penetration is the entire rationale for its use as the antidote for anticholinergic toxicity.

動物種別 投与量

動物種安全性用量備考

Dog
✓ 可 抗コリン中毒(チョウセンアサガオ・ベラドンナ系植物アルカロイド、抗ヒスタミン薬・アトロピン過量で重度CNS症状がある場合): 0.02-0.06 mg/kg を5分以上かけて緩徐静注。作用持続はわずか30-60分のため必要に応じ反復(Plumb's 10th ed; Peterson & Talcott 3rd ed)。難治性イベルメクチン/ML系昏睡: 0.06 mg/kg IV で一過性の覚醒 — 議論があり副作用率も高く、脂肪乳剤(ILE)不応の重症例に限定。 診断的治療トライアル: 投与後数分でのCNS抑制の改善は抗コリン中毒を強く支持する。医原性コリン作動性クリーゼに備え、投与前にアトロピンを準備しておくこと。

Cat
✓ 可 重度CNS症状を伴う抗コリン中毒: 0.02 mg/kg を5分以上かけて緩徐静注。作用時間が短いため慎重に反復。猫はコリン作動性副作用(流涎・徐脈)が出やすく、最小有効量を用いる。
うさぎ
Rabbit
✓ 可 アトロピン様症状を示すナス科植物中毒 — 必要となるのは稀: 重度の中枢症状がある場合に限り 0.02-0.06 mg/kg 緩徐静注。それ以外は支持療法のみ(本辞書のウサギ植物中毒プロトコル参照)。

Bird
✓ 可 痙攣様のCNS興奮または高度の抑制を伴う抗コリン性の植物・薬物中毒: 0.02-0.06 mg/kg を監視下で緩徐静注(本辞書の鳥中毒性痙攣プロトコル参照)。有機リン・カーバメート中毒には使用しない。
インコ
Parakeet
✓ 可 痙攣様のCNS興奮または高度の抑制を伴う抗コリン性の植物・薬物中毒: 0.02-0.06 mg/kg を監視下で緩徐静注(本辞書の鳥中毒性痙攣プロトコル参照)。有機リン・カーバメート中毒には使用しない。 (鳥類データから推定)
オウム
Parrot
✓ 可 痙攣様のCNS興奮または高度の抑制を伴う抗コリン性の植物・薬物中毒: 0.02-0.06 mg/kg を監視下で緩徐静注(本辞書の鳥中毒性痙攣プロトコル参照)。有機リン・カーバメート中毒には使用しない。 (鳥類データから推定)

禁忌・注意

🚫 有機リン・カーバメート中毒 — AChEが既に阻害された患者へのAChE阻害薬追加はコリン作動性クリーゼを誘発する(これらはアトロピン±プラリドキシムの適応)。急速静注(徐脈・気管支攣縮・痙攣)。三環系抗うつ薬過量摂取疑いでは極めて慎重に(ヒト医療で心静止の報告)。気道閉塞・喘息性気管支攣縮。

薬物相互作用

併用薬影響
Atropine / glycopyrrolate相互拮抗 — アトロピンはフィゾスチグミン誘発性コリン作動性クリーゼのレスキュー薬。必ず準備しておく
Succinylcholine (depolarizing NMBA)神経筋遮断の著明な延長(AChE阻害によりサクシニルコリン分解が遅延)
Organophosphates / carbamatesAChE阻害の相加 → コリン作動性クリーゼ — 禁忌の組み合わせ

この薬が使われる疾患

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※ 本ページの用量・相互作用情報は獣医学的参考資料であり、処方の代替ではありません。投与前に必ず原典(Plumb's Veterinary Drug Handbook 等)および添付文書で再確認し、獣医師の判断のもとで使用してください。
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